Effexor 56

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Venlafaxine (Effexor) Venlafaxine en bref Nom générique: chlorhydrate de venlafaxine Noms de marque: Effexor, Effexor XR Classe thérapeutique: Antidépresseur classe pharmacothérapeutique: Serotonin-norépinéphrine Inhibitor (SNRI) Approuvé par la FDA: formulation à libération immédiate 28 Décembre, 1993 à libération prolongée formulation 20 Octobre 1997, Formule chimique: C17H27NO2 Catégorie de grossesse: C Habit de formation? Pas connu Initialement découverts: 1980, Wyeth, Etats-Unis Venlafaxine a été synthétisé en début des années 1980 par des chercheurs de Wyeth Pharmaceuticals. scientifiques Wyeth - John Yardley, Husbands Morris et Eric Muth - ont reconnu la promesse de venlafaxine comme antidépresseur importants et pressés de l'avant avec son développement. Wyeth a lancé venlafaxine pour le traitement de la dépression aux États-Unis au début de 1994 sous le nom commercial Effexor. Le médicament a été initialement lancé dans une formulation à libération immédiate. La libération prolongée (XR) formulation a été approuvé par la FDA en 1997. L'avantage de la formulation XR, en plus d'une administration quotidienne, est un taux légèrement plus faible de nausées pendant le début de la thérapie. formulations génériques de venlafaxine à libération immédiate ont commencé à être mis en place en 2007. FDA indications approuvé Trouble dépressif majeur trouble d'anxiété généralisée (TAG) Trouble d'anxiété sociale Trouble panique Off-label utilisations Investigational le syndrome de stress post-traumatique (PTSD) 15 migraine prophylaxie 16 fibromyalgie 17 - Céphalée de tension 18 douleur chronique Syndromes 19 le trouble dysphorique prémenstruel (PMDD) 20 la neuropathie diabétique 21 bouffées de chaleur 22 dépression bipolaire 24 syndrome de fatigue chronique le syndrome du côlon irritable (IBS) le trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDA / H) 25 26 dépendance à la cocaïne Venlafaxine pour la fibromyalgie venlafaxine est un traitement prometteur pour les symptômes de fibromyalgie. Venlafaxine 75 mg / jour semble être efficace pour soulager la douleur et de l'invalidité associée à la fibromyalgie 17. Cet effet semble être indépendant de son anxiolytique et des propriétés antidépressives. Blocus de la noradrénaline et de la sérotonine pourrait être plus efficace que le blocus soit neurotransmetteur seul dans le traitement de la fibromyalgie. potentiel antalgique de Venlafaxine Venlafaxine suscite de l'intérêt en tant que traitement potentiel pour divers syndromes de douleur. Ce médicament combine la noradrénaline recapture effets de TCAs avec la recapture de la sérotonine effets de l'ISRS inhibant l'inhibition, sans les effets secondaires anticholinergiques. Il appers pour être efficace dans la neuropathie diabétique et la douleur neuropathique retour 21, 32. La venlafaxine est modestement efficace dans le traitement de la douleur faciale atypique 33. Les résultats de l'étude clinique ont montré l'efficacité et l'efficacité de la venlafaxine XR à long terme pour le traitement de la douleur chronique avec un trouble dépressif majeur associé 34. Venlafaxine Venlafaxine semble plus efficace que les SSRI, et au moins aussi efficace que les antidépresseurs tricycliques, dans le traitement de la dépression majeure 36 Souvent efficace pour la dépression qui ne répond pas aux ISRS 2, 7 Haut taux de succès thérapeutique 5 Efficace pour le traitement résistant à la dépression 6 apparition rapide d'une activité antidépressive et anxiolytique 28, 29 les taux de rémission plus élevés que la fluoxétine et la paroxétine 13 Mémoire amélioration des effets 27 Fournit une protection contre un événement renouvelé des symptômes dépressifs (prévention récurrence) Faible potentiel d'interactions médicamenteuses pharmacocinétiques due à l'inhibition minime de foie isoenzymes du CYP450 Risque élevé de syndrome de sevrage. Les symptômes de sevrage se produisent rapidement et peuvent être très graves 3. Les symptômes de sevrage peuvent survenir après avoir raté une seule dose due à demi-vie courte de venlafaxine. Le taux élevé de manie traitement émergent et hypomanie 23 Plus toxiques que les ISRS en surdosage. Toxicité semble être plus élevé que d'autres ISRS, avec une dose toxique fatale plus proche de celle des antidépresseurs tricycliques 4. 10. Doses de 900 mg ou plus sont susceptibles de causer une toxicité modérée. L'élévation de la pression artérielle 37. Le risque de pression augmente dans le sang élevé soutenu de 3% à 7% à des doses de 100-225 mg / jour (pour la formulation IR) et à 13% à des doses supérieures à 300 mg / jour 11. Dans les études de la formule XR avec la dose maximale de 225 mg / jour, le risque accru était seulement de 3%. Taux le plus élevé des nausées et des vomissements 30 Plus haut risque de suicide 31 Mécanisme d'action Venlafaxine est un dérivé phénéthylamine bicyclique. Il bloque le recaptage de la sérotonine, la noradrénaline et, dans une moindre mesure, de la dopamine. Les effets de la recapture de la venlafaxine sont dépendants de la dose. A faibles doses (150 mg / jour) venlafaxine agit sur les systèmes sérotoninergiques et noradrénergiques, alors qu'à des doses élevées (> 300 mg / jour) elle affecte sérotoninergique, noradrénergique et neurotransmission dopaminergique 14. La combinaison des effets sur les mécanismes de recaptage semble être responsable de l'action antidépressive du médicament. Venlafaxine a une affinité négligeable pour les récepteurs muscariniques, adrénergiques, ou l'histamine. La venlafaxine antalgique d'action a un effet analgésique qui est indépendante de son activité antidépressive. Les résultats des études cliniques suggèrent que le système opioïdergique joue un rôle dans l'effet analgésique de la venlafaxine 8. effet antinociceptif de la venlafaxine est influencée par les sous-types de récepteurs opioïdes (mu, kappa1- kappa3- et des sous-types de récepteurs opioïdes delta) associée à la alpha2 récepteur adrénergique. Ce profil opioïde peut être l'une des explications à la venlafaxine efficacité dans la dépression sévère, à la différence des ISRS et d'autres antidépresseurs dépourvues d'activité opioïde 9. Temps pour effacer du système Venlafaxine possède une demi-vie d'élimination d'environ 5 ± 2 heures, et son metabolite O-desméthyl actif (ODV) a une demi-vie d'environ 11 ± 2 heures. Il peut prendre 4 à 5 jours pour la venlafaxine pour effacer du système. La clairance de la venlafaxine est légèrement (15%) plus faible après des doses multiples que la suite d'une seule dose. Le début d'action Les concentrations à l'état d'équilibre de la venlafaxine et ODV dans le plasma ont été atteints après environ 3 jours de traitement à doses multiples. Alors que la plupart des gens qui prennent venlafaxine prennent conscience de quelque diminution de la dépression dans les deux à quatre semaines, il y a certains qui éprouvent un soulagement dans la première semaine et d'autres qui ne l'expérience soulagement après quelques mois de traitement. Venlafaxine (Effexor) retrait L'arrêt brutal et même rétrécissement progressif de la venlafaxine est associée à une incidence élevée des symptômes de sevrage. Les réactions de sevrage graves peuvent faire l'arrêt du médicament extrêmement difficile. symptômes de sevrage venlafaxine comprennent: agitation anorexie anxiété confusion troubles de la coordination la diarrhée vertiges bouche sèche humeur dysphorique fasciculation fatigue des maux de tête hypomanie insomnie la nausée nervosité cauchemars sensations de choc comme somnolence transpiration tremblement vertige vomissement Afin de minimiser les risques de problèmes de sevrage, il est suggéré que la venlafaxine doit être retiré très progressivement en diminuant la dose très lentement sur une période de plusieurs semaines, voire des mois dans les cas où les symptômes sont graves. Venlafaxine n'a pas été démontré que l'augmentation de la dépréciation des facultés mentales et motrices causées par l'alcool. Venlafaxine (Effexor) violence & dépendance Venlafaxine est pas une substance contrôlée. Il n'a pratiquement pas d'affinité pour les récepteurs aux opiacés, la phencyclidine (PCP), ou N-méthyl-D-aspartique (NMDA) d'acide. Alors que la venlafaxine n'a pas été systématiquement étudié dans des essais cliniques pour son potentiel d'abus, il n'y avait aucune indication de comportement cherchant le médicament dans les essais cliniques. Cependant, il existe des preuves que de fortes doses de venlafaxine peuvent produire des effets de type amphétamine 35. Ainsi, lors du traitement de patients ayant des antécédents d'alcoolisme ou de toxicomanie, les médecins devraient tenir compte du potentiel de venlafaxine abus. 1. US FDA. Venlafaxine Prescribing Information. 2. Poirier MF, Boyer P. Br J Psychiatry. 1999 juillet; 175: 12-6. PubMed 3. Daniel M. Campagne. Venlafaxine et de sevrage graves symptômes: Avertissement aux pilotes MedGenMed. 2005; 7 (3): 22. PubMed 4. 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Cette structure chimique prête probablement ses propriétés d'activation, mais certains patients trouvent venlafaxine hautement sédative en dépit de ses effets stimulateurs plus communs. Venlafaxine et tramadol partagent un certain nombre de caractéristiques moléculaires et pharmacologiques qui peuvent permettre des indications plus larges et se chevauchent. Certains patients souffrant de dépression coexistant et les syndromes de douleur pourraient être traités avec un seul agent 12.